Stratégie de conception des médicaments
- Code de l'UE SCHIM133
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Horaire
12Quadri 2
- Crédits ECTS 4
- Langue
- Professeur Vincent Stéphane
L'objectif du cours est de sensibiliser l'étudiant aux différents problèmes traités dans l'industrie pharmaceutique, depuis la découverte d'un principe actif (molécule « lead ») jusqu'à la production d'un médicament commercialisable. Il s'agit d'un cours de formation générale qui intègre les notions de chimie physique, chimie organique, spectroscopie et biochimie dans le contexte de la recherche et du développement des médicaments.
Le cours débute par une présentation générale de l'industrie pharmaceutique, avec les principales étapes de la recherche et du développement d'un médicament, de la genèse à la commercialisation. Cette industrie à vocation particulière est située dans son contexte socio-économique mondial (aspects scientifiques, stratégiques et économiques). On explique ensuite comment on peut découvrir un nouveau principe actif (molécule « lead »), en partant du hasard pour arriver à une conception rationnelle : la méthode « serendipity », l'exploitation de la chimie de synthèse, l'exploitation des produits naturels d'origine végétale, animale ou humaine (hormones, neurotransmetteurs, ...). Chaque approche est illustrée par des exemples. La démarche d'optimisation des molécules « lead » est présentée en prenant en compte les propriétés ADMET à satisfaire. Les méthodes QSAR (quantitative structure-activity relationship) sont abordées (bioisostérique, « drug likeness », modélisation moléculaire, méthodes in silico). On évoque également les méthodes actuelles de screening rapide d'activité (HTS, high throughput screening). Finalement, l'approche rationnelle « structure-based drug design » est expliquée et illustrée.
cours ex cathedra
L'évaluation de l'Unité d'Enseignement se fera sur la base d'un travail bibliographique.
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Formation | Programme d’études | Bloc | Crédits | Obligatoire |
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Master 60 en sciences chimiques | Standard | 0 | 4 | |
Master 120 en sciences chimiques, à finalité approfondie | Standard | 0 | 4 | |
Master 120 en sciences chimiques, à finalité spécialisée en chimie en entreprise | Standard | 0 | 4 | |
Master 120 en sciences chimiques, à finalité didactique | Standard | 0 | 4 | |
Master 60 en sciences chimiques | Standard | 1 | 4 |